Авелокс (Avelox)

    Фармакологическая группа


    Наименование: Авелокс (Avelox)


    Фармакологическое действие: 
    Моксифлоксацин антибактериальный препарат. Относится к IV поколению хинолонов, группа трифторхинолоны. Оказывает бактерицидное действие широкого спектра действия.
    Моксифлоксацин проникая в клетку возбудителя, нарушает действие фермента ДНК-гидразы, что вызывает глубокие структурные изменения клеточной стенки и как следствие приводит к гибели патогенного агента.
    Бактерицидное действие сопровождается наименьшим выделением токсинов: уничтожение возбудителей происходит с минимальным высвобождением токсических компонентов бактериальной клетки, что снижает риск развития тяжелой интоксикации на фоне лечения массивных инфекционных очагов.

    Моксифлоксацин проявляет высокую бактерицидную активность в отношении внутриклеточных возбудителей, обладает широким спектром антимикробного действия, включающий грамм (-) аэробные бактерии Str. мilleri, Str. мitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. сohnii, Staph. epidermidis (including methicillin sensitive strains), Staph. haemolyticus, Staph. hominis эффективны относительно анаэробов (Clostridium spp., Bacteroides spp.) и метициллин-резистентных штаммов стафилококков, Staphylococcus simulansи, Staphylococcus saprophyticus.
    Грамм (+) аэробные бактерии Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы вырабатывающие р-лактамазы), E. сoli.
    Атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
    Микобактерии, хламидии, микоплазмы. Имеют значительную антипневмококковую активность.
    Анэробные возбудители чувствительные к действию моксифлоксацина: Bacteroides (distasonis, eggerthii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), Fusobacterium spp, Porphyromonas(spp, anaerobius, аsaccharolyticus, magnus) Clostridium (perfringens, ramosum), Propionibacterium spp, Prevotella spp.

    Авелокс после перорального приема всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 91%. При однократном приеме максимальный уровень в плазме наблюдается спустя 0,5-4 ч. Стабильный уровень в крови достигается через три дня от начала применения препарата. Препарат активно распределяется в тканях, наблюдается прочная связь с альбуминами - около 90%. Период Т 1/2 примерно равен 12 часам. Значительная концентрация препарата, достигается в дыхательной системе, коже, с преимущественным распределением в очаге воспаления. Концентрации фторхинолонов IV поколения в этих тканях значительно превышают плазменный уровень препарата. Метаболизируется препарат с образованием двух метаболитов - N-сульфата и ацил-глюкуронида. Моксифлоксацин не проходит биотрансформацию системой цитохрома P450 в печени. Элиминируется из организма почками и выводится с калом, как в виде неактивных соединений, так и в неизмененном виде.


    Показания к применению: 
    - Инфекционные процессы легких и ЛОР-органов;
    - инфекционные заболевания кожных покровов, мягких тканей;
    - интраабдоминальные и урогенитальные инфекции.


    Способ применения: 
    Прием препарата не зависим от времени суток и приема пищи.
    Длительный период полувыведения определяет удобное дозирование – однократно в сутки. Таблетки не разжевываются и проглатываются без нарушения целостности оболочки таблетки. Среднесуточная терапевтическая доза – 400 мг.
    Инфузионная терапия: используется на начальных этапах с дальнейшим продолжением лечения таблетированной формой препарата, либо применяется на протяжении всего курса лечения.
    Длительность лечения при ЛОР патологии – 7 дней, пневмонии – 10 дней, инфекции кожи – 7 дней, урогенитальные и интраабдоминальные инфекции – 7-10 дней.


    Побочные действия: 
    При соблюдении режима дозирования частота побочных эффектов невысокая. Переносимость моксифлоксацина в большинстве случаев хорошая.
    Чаще отмечаются изменения со стороны ЖКТ: тошнота, редко рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, стоматит.
    Наименее встречаемые возможные негативные реакции:
    Изменения ССС - увеличение ЧСС, повышение артериального давления, сердцебиение, боль за грудиной.
    Изменения со стороны ЦНС – нарушения сна, головокружение, чувство тревоги, депрессии, общая слабость, спутанность сознания.
    Изменения костно-мышечной системы – боли в мышцах и суставах, боль в спине, разрыв сухожилия, тендовагинит.

    Аллергические проявления в виде кожных высыпаний, крапивницы, зуда.
    Со стороны органов зрения – обратимое снижение зрения.
    Крайне редкие изменения на фоне приема моксифлоксацина: нарушение координации, тактильной чувствительности, судорожные приступы, эмоциональная лабильность, навязчивые состояния, потеря вкуса, бронхоспазм, одышка, артериальная гипотензия, транзиторная желтуха.
    Изменения лабораторных показателей: повышение печеночных ферментов и билирубина, увеличение мочевины, креатинина, амилазы крови, щелочной фосфатазы, протромбинового времени, снижение глюкозы крови. Изменения уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, эозинофилов как в сторону их повышения, так и в сторону их снижения.


    Противопоказания: 
    - Индивидуальная непереносимость моксифлоксацина и компонентов препарата, либо гиперчувствительность к другим видам фторхинолонов;
    - тяжелая печеночная недостаточность;
    - псевдомембранозный колит;
    - беременность;
    - лактация;
    - детская возрастная группа и подростки.


    Беременность: 
    Моксифлоксацин не разрешен к применению у беременных и у кормящих матерей в период лактации.


    Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
    Ранитидин при одновременном употреблении с Авелоксом снижает абсорбцию последнего в ЖКТ.
    Антацидные препараты, витаминные и минеральные комплексы образуют хелатные соединения с поливалентными катионами препарата, что существенно уменьшает биодоступность Авелокса.
    Сорбенты значительно замедляют всасывание Авелокса в кишечнике, с последующим снижением биодоступности препарата более чем на 80%.
    Авелокс увеличивает период Cmax у Дигоксина до 30%, что может незначительно влиять на его фармакологическую активность.

    При приеме моксифлоксацина с кортикостероидами повышается риск возникновения воспалительных изменений в сухожилиях.
    Авелокс раствор не совместим с NaCl 10-20%, гидрокарбонатом натрия 4,2-8,4%.
    Инфузионный раствор моксифлоксацина совместим с 0.9% NaCl, водой д/инъекций, и р-р глюкозы (декстрозы моногидрат) 5, 10, 40%, раствором Рингера, 10% р-ром Аминофузина, раствором Йоностерила, 20% раствором ксилита.


    Передозировка: 
    Не было отмечено случаев передозировки при использовании максимально допустимых доз препарата (600-800мг) при 10 дневном кратковременном курсе лечения. В случае проявления негативных реакций проводится симптоматическая терапия. При передозировке пероральными формами Авелокса используются сорбенты для снижения его биодоступности.


    Форма выпуска: 
    Выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой.
    Таблетки п/о 400 мг в блистерах по 5 и 7 таблеток; по 1-2 блистера в картонной упаковке.

    Инфузионный раствор 400 мг/250 мл, флакон №1
    По 1 стеклянному флакону в картонную коробку.
    Инфузионный раствор 400 мг/250 мл, запаянный полиолефиновый пакет №1.


    Условия хранения: 
    Хранится в сухом месте, в оригинальной упаковке. Температурный режим 8 - 25 градусов Цельсия.


    Синонимы: 
    Моксимак, Плевилокс, Моксин, Моксифлоксацин.


    Состав: 
    Действующее вещество – моксифлоксацина гидрохлорид.
    1 таблетка содержит моксифлоксацин гидрохлорид 436,8 мг, при перерасчете на действующее вещество - моксифлоксацина 400 мг.
    Вспомогательная вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоллоза Na , лактозы моногидрат, магния стеарат, оксид железа, гипромеллоза, макрогол , титана диоксид.
    250 мл раствора содержит моксифлоксацин гидрохлорид 436,8 мг (1.6мг/мл), что соответствует моксифлоксацину 400 мг.
    Вспомогательные вещества: NaCl, Natrii hydroxidum, хлористоводородная кислота, вода д/ инъекций.


    Дополнительно: 
    При развитии аллергических реакций после первого приема возможно рассмотрение дальнейшего применения препарата в зависимости от клинической картины изменений, при тяжелых аллергических проявлениях прием препарата прекращается сразу.
    В случае появления болевого синдрома в области суставов и сухожилий, рекомендуется отменить препарат с целью исключения вероятности разрыва сухожилия, как одного из проявления артротоксичности.
    Осторожно назначается при эпилептических приступах, в связи с возможностью препарата провоцировать судорожные проявления.
    Не рекомендовано назначение у пациентов, имеющих в анамнезе псевдомембранозный колит и тяжелую диарею на фоне антибиотикотерапии. В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения, терапия Авелоксом отменяется.

    В связи с хорошей переносимостью Авелокс применим у наиболее уязвимых пациентов, таких как больные пожилого и старческого возраста.
    Моксифлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому осторожно применяется при заболеваниях сердца с нарушением проводимости, по этой же причине не сочетается с антиаритмическими средствами класса la, II, III, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.
    Антацидные препараты, сорбенты, лекарственные средства с магнием, железом, алюминием снижают усвоение моксифлоксацина и принимаются с интервалом 4 часа до или после приема Авелокс.
    Не требуется дополнительная коррекция дозы препарата у пациентов с ХПН.
    Не применяется в детском возрасте из-за риска артротоксичности.



    +++     +++     +++